活化蛋白C（APC）是一種抗凝血絲氨酸蛋白酶，來源于兩條鏈，依賴于維生素K的酶原，蛋白C（3-7）。α-凝血酶和血栓調(diào)節(jié)蛋白之間的復(fù)合物催化蛋白C重鏈中Arg-12（牛中的Arg-14）的單裂，從而生成活化的C蛋白。幾種非生理相關(guān)的蛋白酶，例如RVV-X激活劑，胰蛋白酶和PROTAC也能夠激活C蛋白。
APC用作抗凝血?jiǎng)?，可催化輔因子Va和VIIIa因子的蛋白水解失活，從而導(dǎo)致凝血酶原酶和Xase因子復(fù)合物的抑制。因子Va和VIIIa的失活都是Ca2 +和磷脂依賴性的。維生素K依賴的輔因子蛋白S通過與APC形成1：1的復(fù)合物（Kd = 6x10-9M）適度提高了失活率（8）。
有幾個(gè)因素減弱了APC的抗凝活性。Xa因子通過競(jìng)爭(zhēng)因子Va上相似的結(jié)合位點(diǎn)來保護(hù)因子Va免受APC的蛋白水解作用。凝血酶也已被提議通過蛋白S的蛋白水解失活作為APC的調(diào)節(jié)劑。此外，APC還受循環(huán)肝素依賴性蛋白的調(diào)節(jié)C抑制劑（PAI-3），肝素非依賴性循環(huán)蛋白C抑制劑，血小板衍生的蛋白C抑制劑和PAI-1。據(jù)報(bào)道，在APC和兩種PAI類型之間形成的復(fù)合物可說明在輸注APC或體內(nèi)產(chǎn)生APC時(shí)觀察到的纖維蛋白溶解增加。
除了我們的標(biāo)準(zhǔn)APC制劑以外，還可以使用含有Dansyl-EGR-氯甲基甲酮的活性位點(diǎn)封閉形式。
活化的蛋白C是由純化的蛋白C通過凝血酶激活，然后進(jìn)行離子交換色譜法制得的（4）。APC以50％（體積/體積）甘油/水的形式提供，應(yīng)儲(chǔ)存在-20oC下。通過SDS-PAGE分析確定純度，并使用生色底物測(cè)定法測(cè)量活性。還按照APC耐藥性分析的要求測(cè)試了所有生產(chǎn)批次的APC延長(zhǎng)正常人血漿aPTT的能力（10,11）。每個(gè)批次的測(cè)試結(jié)果均以aPTT（+/- APC）比（10nM APC）的形式提供。
