Xcess Biosciences，Inc。（XcessBio）成立于2008年，由來自學術界和制藥/生物技術行業(yè)的先進科學家組成，他們在藥物化學，生物化學，分子和細胞生物學方面擁有豐富的專業(yè)知識。結合我們的合作伙伴和顧問網絡，我們致力于開發(fā)高質量的產品，并提供服務，以滿足生物醫(yī)學研究中未滿足的需求。
xcessbio M60208-2s說明書
S）-克唑替尼，MTH1抑制劑
$99.00
一種新型的有效，選擇性和細胞滲透性的MTH1抑制劑。
| 貨號 | 單元 |
|---|---|
| M60208-2s | 2毫克大豆 |
產品信息
| 存儲： | 粉末：4 o C 1年。DMSO：4 o C 3個月；-20 o C 1年。 |
| 溶解性： | DMSO高達50 mM |
| 化學名稱： | （S）-3-（1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基）-5-（1-（哌啶-4-基）-1H-吡唑-4-基）吡啶-2-胺 |
| 純度： | ≥98％ |
| CAS＃： | 1374356-45-2 |
| 分子量： | 450.34 |
| 式： | C 21 H 22 Cl 2 FN 5 O |
生物活性：
（S）-Crizotinib是一種新型的有效，選擇性和細胞滲透性MTH1抑制劑，IC 50為?72 nM。MTH1是核苷酸庫消毒酶。（S）-Crizotinib通過抑制MTH1破壞核苷酸庫的穩(wěn)態(tài)，并誘導癌細胞中DNA單鏈斷裂的增加。在體內，通過每天口服一次，它可以有效抑制結腸癌異種移植模型中的腫瘤生長。（R）-Crizotinib是藥物的（R）-對映體，在體外對MTH1無活性。MTH1的功能喪失會損害KRAS腫瘤細胞的生長。（S）-Crizotinib是一種有用的化學探針，可進一步驗證MTH1是有前途的新型抗癌靶標。
如何使用：
體外： 在各種體外和細胞試驗中，終濃度為2-10 µM的（S）-Crizotinib被使用。
體內：（S）-Crizotinib每天一次以50 mg / kg的劑量口服給予小鼠，以破壞SW480結腸癌異種移植模型中的腫瘤生長。配方為1％DMSO，10％乙醇，10％Cremophor，10％Tween 80、69％PBS。
